资源：德国亥姆霍兹慕尼黑中心（Helmholtz Zentrum Muenchen）-环境健康研究中心（German Research Centre for Environmental Health）
概要：科学家开发出一种“智能”药物，该药物可安全有效地清除肝脏脂肪并预防血管堵塞。其工作原理类似于特洛伊木马，通过一个小把戏进入到肝脏：药物分子利用胰高血糖素作为载体将甲状腺激素T3靶向运送进肝脏内而避开其他器官，从而改善胆固醇和脂质代谢，且避免了甲状腺激素的副作用。
来自亥姆霍兹慕尼黑中心和慕尼黑工业大学（Technische Universit?t München）的科学家开发出一种“智能”药物，该药物可安全有效地清除肝脏脂肪并预防血管堵塞。其工作原理类似于特洛伊木马，通过一个小把戏进入到肝脏：药物分子利用胰高血糖素作为载体将甲状腺激素T3靶向运送进肝脏内而避开其他器官，从而改善胆固醇和脂质代谢，且避免了甲状腺激素的副作用。
肥胖和糖尿病患者数的不断攀升已经成为我们社会主要的负担之一。脂肪肝和动脉粥样硬化是这些代谢疾病的常见后果然而，研制出能够安全有效治疗肥胖、胰岛素抵抗、脂肪肝和动脉粥样的药物，一直是世界性的科学难题。
由新陈代谢学专家Matthias Tsch?p（亥姆霍兹慕尼黑中心/慕尼黑工业大学），Richard diMarchi（印第安纳州立大学，Indiana University）及Timo Müller（亥姆霍兹慕尼黑中心）率领的国际研究团队，将这份成果发表在了近日的《细胞》（Cell）杂志上。该研究利用胰高血糖素作为载体将具有肝脏特异性的甲状腺激素T3传输到肝脏中，以治疗肥胖、葡萄糖不耐症、脂肪肝和动脉粥样硬化，并避免了治疗所带来的副作用。“T3降低胆固醇的作用早已为人熟知，但是它的副作用，尤其是对骨骼和心血管系统的影响，严重限制了其药用价值，”文章的第一作者，Brian Finan介绍到。
向精准的药物治疗时代出发
“小把戏的一部分是利用胰高血糖素作为载体，将甲状腺激素运送到只携带胰高血糖素受体的细胞内，” 曾负责过多项重要实验项目的Christoffer Clemmensen说道，他解释说：“由于肝脏中含有大量的胰高血糖素受体，而心脏和骨骼中几乎没有，我们构建的分子可以将甲状腺激素集中在肝脏，远离其它可能会造成损害的器官。”“接下来的任务将考察该药物在临床研究中是否仍然对靶向组织具有选择性。” diMarchi介绍到。“如果在人体中同样安全有效，那么这种特殊的“智能”药物可能真的会为开发更加精准的代谢药物提供新思路。” Tsch?p总结说。
背景
新开发的胰高血糖素/T3分子将T3选择性地运送到肝脏，并且在几天之内就可以安全地改善肥胖小鼠的胆固醇代谢。这种药物分子还可以进一步降低体重，逆转非酒精性脂肪肝病，改善血糖代谢，并且避免了T3对心脏和骨骼所带来的副作用。更重要的是，该药物分子不能改善肝脏缺乏胰高血糖素受体及甲状腺激素受体小鼠的代谢情况，进一步证明了这种新型药物分子对特定肝脏信号的特异性。
翻译：房体明
审稿：林然
原文地址：https://www.sciencedaily.com/releases/2016/10/161010103529.htm
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