铂类配合物是经典抗肿瘤药,但铂类药物副作用大、易产生耐药性,急需替代药物,而新型靶向有机金属配合物具有取代铂类配合物,达到减少副作用和克服耐药性的新优势。尤其是氮杂环卡宾金属配合物具有较好的稳定性,且易于修饰的特点,现已成为新型抗肿瘤金属药物研发热点。铑属于铂系元素,氮杂环卡宾铑(I)配合物跟顺铂具有类似的立体结构。
刘武昆教授的研究方向是氮杂环卡宾金属配合物的抗肿瘤活性。研究发现大部分氮杂环卡宾金属配合物抑制肿瘤生长的机制主要为靶向性的抑制硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的活性。鉴于此,刘武昆教授主要从事研究发现新型特异性靶向TrxR抑制剂,用已知分子靶点抑制剂的结构信息来构建药物作用模式,设计和合成一系列能特异性抑制TrxR的氮杂环卡宾铑(I)配合物,对其生物活性以及作用机理进行深入研究。
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