专题
首页  >  专题  >  媒体视点  >  名刊精选  >  《家庭医药》

《家庭医药》

开博时间:2016-11-21 21:26:00

独创药理学家和名医办刊新模式,荟萃医学名家,集纳药理精华,指导家庭如何对症选药,科学用药;告诉读者什么情况下可以自我诊治,如何诊治;什么情况下必须就医,如何在家中配合医生治疗。普及生理、心理、生育及性保健知识,讲述与身心健康有关的感人故事。

文章数
分享到:

治哮喘,不可长期单用福莫特罗

2022-02-15 21:09:00

  哮喘是一种慢性气道疾病,临床表现为反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状,需要使用平喘药来治疗。平喘药是指能作用于哮喘发病的不同环节,以缓解或预防哮喘发作的药物。常用平喘药可分为6类:①β肾上腺受体激动剂;②M胆碱受体拮抗剂;③黄嘌呤类药物;④过敏介质阻释剂;⑤肾上腺糖皮质激素;⑥抗白三烯类药物。其中,β肾上腺受体激动剂包括非选择性β受体激动剂和(选择性)β2受体激动剂。β2受体激动剂主要激动呼吸道的β2受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷(cAMP)含量增加,游离钙离子减少,从而松弛支气管平滑肌,抑制炎性细胞释放过敏反应介质,增强纤毛运动与黏液清除,降低血管通透性,减轻呼吸道水肿,从而发挥平喘作用,如沙丁胺醇、特布他林就是短效β2受体激动剂。近些年来,人们还研发出了对β2受体选择性更强、作用维持时间更久的长效β2受体激动剂,其中就包括今天的主角——福莫特罗。

  吸收好,起效快,作用时间长

  福莫特罗是由日本公司开发的β2受体激动剂,1986年3月其片剂首次在日本上市,用于治疗慢性支气管哮喘、夜间哮喘、运动性哮喘、慢性阻塞性肺病以及儿童非哮喘性呼吸道疾病。

  福莫特罗具有强力而持续的支气管扩张作用,可在吸入数分钟后扩张气管,减少气道阻力,且此作用明显比同等剂量的沙丁胺醇和特布他林强。口服吸收良好,服后30分钟起效,约4小时后达最大效应;吸入给药5分钟即起效,约2小时达高峰,经肾脏排泄。

  哮喘急性发作时可选择短效β2受体激动药,如沙丁胺醇。既然福莫特罗的支气管扩张作用比沙丁胺醇强,起效快,作持续时间长(约12小时),那哮喘急性发作时是否可以单用福莫特罗呢?答案是否定的。临床发现,长效β2受体激动剂可增加与哮喘有关的死亡风险,因此其仅用于其他哮喘药物未充分控制的患者,或者病情严重需要开始使用包括本药在内的二种药物方案者,而不单独用于哮喘的急性发作。

  支气管哮喘是由多种炎症细胞,包括嗜酸性粒细胞(EOS)、肥大细胞、淋巴细胞、上皮细胞等及其细胞组分参与的慢性气道炎症,其中EOS起着尤为关键的作用。聚集活化的EOS可以分泌多种炎性物质,参与气道炎症反应及气道重塑,还参与抑制气道的免疫反应。

  而福莫特罗具有抗过敏和抗炎作用,能对抗血管通透性增高,可抑制抗原诱发的EOS聚集,对血小板活化因子所诱发的EOS的聚集亦有抑制作用,也可抑制肥大细胞介质的组胺释放,其作用与组胺H1受体拮抗剂(如氯雷他定)、肥大细胞稳定剂(如酮替芬)类似。有临床研究证明福莫特罗能够减少肺组织内嗜酸性粒细胞阳离子蛋白(ECP)的含量;一些研究表明在体外福莫特罗能够通过抑制血小板或纤维母细胞等多种途径抑制EOS的活化,减少炎症介质的释放。

  利用福莫特罗具有明显的抗炎作用,可明显抑制抗原诱发的EOS聚集与浸润、血管通透性增高;对吸入组胺引起的微血管渗漏与肺水肿也有明显保护作用,临床上常与其他药物合用,用于速发性与迟发性哮喘反应、肺水肿的治疗。

  个体化用药,注意正确使用方法

  临床常用福莫特罗的富马酸盐,即富马酸福莫特罗。其片剂主要用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、喘息性支气管炎或肺气肿等气道阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状。

  成人口服富马酸福莫特罗片剂40~80μg(微克),每天2次;儿童口服富马酸福莫特罗片剂按每千克体重每日4μg,分2~3次服用。剂量可根据年龄、症状的不同适当增减。

  富马酸福莫特罗粉吸入剂用于治疗和预防可逆性气道阻塞。在维持治疗中,本品也适用于作为抗炎药治疗时的附加药物。此剂型作为吸入给药,剂量应个体化,尽量使用最低有效剂量。因缺乏安全性及有效性的数据,不建议6岁以下儿童使用。对于成人来说,常规剂量为一日1次或2次,一次12μg,早晨和/或晚间给药。有些患者需提高剂量,一日1~2次,一次12~24μg,每日最多可吸48μg。哮喘夜间发作,可于晚间给药1次。本品不应该(不足以)用于哮喘一线治疗。

  福莫特罗的不良反应,常见为头痛、心悸、震颤。偶见急躁、不安、失眠、肌肉痉挛、心动过速;震颤和心悸可能出现,一般是一过性的,随着治疗的进行而减低;罕见有皮疹、荨麻疹及支气管痉挛。

  临床应用时有以下注意事项:

  1.对本品过敏者禁用。

  2.心血管功能紊乱、糖尿病、肝功能不全、低钾血症、嗜铬细胞瘤、肾功能不全、甲状腺功能亢进症患者以及孕妇慎用;早产儿和新生儿的用药安全性尚未确定。

  3.在医生的指导下正确使用药物。若按用法用量正确使用仍未见疗效时, 可认为不适合使用本药而应终止给药。给儿童用药时, 要正确指导使用方法,同时密切观察治疗过程。

  4.连续过度给药时,可能会引起心律不齐,有时可能会导致心脏骤停,因此要注意不要过度给药。

  5.和所有β 2受体激动剂一样,甲亢、嗜铬细胞瘤、肥厚性梗塞性心肌病、特发性主动脉膜下狭窄、严重高血压、颈内动脉-后交通动脉动脉瘤、或其他严重的心血管病患者(心肌缺血、心动过速或严重心衰者)应慎用。福莫特罗能引起Q-TC间期延长,因此伴Q-TC间期延长的患者及使用影响Q-TC间期的药物(如阿司咪唑、特非那丁、氯雷他定、西沙必利、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、胺碘酮、奎尼丁等)治疗的患者应慎用。

  6.β2受体激动剂影响血糖代谢,用药初期,糖尿病患者应注意血糖的控制。

  7.由于其激动β受体,可能造成低血钾症。合用茶碱类药物、类固醇药物和利尿剂可能加强低血钾作用。哮喘急性发作时,应更加注意,因缺氧会增加此危险性。联合用药也可能增加血钾降低的风险。因此,在上述情况下,建议监测血钾浓度。

  8.如果同时使用β受体阻断剂,包括使用滴眼制剂(如噻吗洛尔滴眼液),都可能造成本药作用受到抑制。

本文来自《家庭医药》

©2011-2022 版权所有:中国数字科技馆
未经书面许可任何人不得复制或镜像
京ICP备11000850号-1 京公网安备11010502039775号
信息网络传播视听节目许可证0111611号
国家科技基础条件平台