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《家庭用药》

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阿司匹林,饭前服还是饭后服——《家庭用药》

2013-04-12 13:49:55

                                   阿司匹林,饭前服还是饭后服
  
                           周    艺 上海空军94826部队医院主管药师
                            王忠壮 第二军医大学附属长海医院药学部主任药师、教授
  
  阿司匹林疗效迅速、肯定,被誉为药品领域的常青树,其口服常释剂型列入《国家基本药物目录》的解热镇痛、抗炎、抗风湿药和抗血小板药,为解热镇痛类非处方药。
  很多患者都知道,阿司匹林对胃黏膜有刺激作用,可引起消化道溃疡,甚至出血,也可导致脑出血,危及生命,不能随便用。然而,阿司匹林的说明书上用法用量一栏,有的写“饭前服用”,有的说“饭后服用”。比如拜尔医药保健有限公司生产的拜阿司匹灵,2006年11月13日核准的说明书(小包装)明确标示“本品宜在饭后用温水送服,不可空腹服用”,而2008年8月4日核准的说明书(大包装)则改为“肠溶片应在饭前用适量水送服”,让患者一头雾水。到底应该如何选择用药时机?
  众多因素决定用药时机
  阿司匹林主要有3种剂型,以片剂为例,有普通阿司匹林片、阿司匹林泡腾片和肠溶阿司匹林片,前两者是非肠溶制剂,在胃内溶解会刺激胃黏膜,只可短期在饭后服用,用于解热镇痛和抗炎。而阿司匹林泡腾片主要用于发热、疼痛及类风湿性关节炎等,放入温开水中溶解后服用。
  为了减少阿司匹林对胃肠道的刺激,开发了肠溶制剂(肠溶片及肠溶胶囊),在普通阿司匹林外包了一层抗酸的保护层,其在胃内酸性环境下几乎不溶解,而在肠道的碱性环境下溶解,可显著降低胃肠道副作用,是长期服用的最佳剂型。
  阿司匹林普通制剂在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。肠溶片则在肠道释放、吸收,吸收速度慢。阿司匹林被吸收后在肝脏代谢,经肾脏排泄。

  建议所有患者均在饭后服用阿司匹林
  阿司匹林抑制前列腺素合成,削弱后者对胃黏膜的保护作用,导致胃更易受到传统危险因素(酸、酶、胆盐)的侵害,导致胃黏膜糜烂、溃疡、出血,甚至穿孔,以及胃食管反流病等并发症。为避免这种损害,建议作为解热镇痛、抗炎、抗风湿药而中、大剂量服用阿司匹林时,一定要选择在饭后服,以减少其对胃黏膜的损害。
  理论上,肠溶阿司匹林宜于空腹服用,药品可迅速通过胃,进入肠道,释放后快速吸收、起效。但是,对肠溶阿司匹林的安全性理解不能绝对化,不是所有的肠溶阿司匹林都适合空腹服用。因为,肠溶剂型并非完全不在胃内酸性环境下溶解。中国药典规定,肠溶片要做释放度测定,在模拟胃酸环境下释放度小于10%即符合肠溶标准。囿于不同厂家的制剂工艺、水平,有些肠溶阿司匹林产品在胃内的溶解度可接近10%,即使是少量的溶解仍然会产生一定的胃刺激症状。因此,作为抗血小板药的肠溶阿司匹林制剂,也建议患者在晚饭后顿服。夜间睡眠时血压低,血流缓慢,加上不补充饮水,每天的18~24时又是人体新血小板生成的主要时段,血液黏度高,容易形成血栓。清晨交感神经兴奋性逐渐升高,血压短期快速升高,6~11时冠状动脉血流明显减少,心肌缺血、血小板聚集倾向增加,因此,心脑血管事件高发时段为凌晨到上午10时(此阶段又称魔鬼时间)。由于相对于普通片,肠溶阿司匹林片的吸收要延迟3~6小时。因此,有轻、中度高血压而同时服用阿司匹林预防心血管事件者,晚餐后30~60分钟是服用肠溶阿司匹林的最佳时间,饱腹服用既可减少对胃的刺激和协同降压(对于轻度高血压患者,晚间服用小剂量阿司匹林有轻度的降压效果,上午服用就无降压作用),又有利于抑制新生血小板的聚集倾向。此外,肠溶阿司匹林必须整片(胶囊)吞服,不得碾碎或溶解后服用。
  至于拜阿司匹灵,目前市场上有两种,一种为以前从德国进口,国内分装的小包装(3板,每板10片),主要是库存销售;另一种是2009年起从意大利进口,国内分装的大包装(2板,每板15片),是市场上的主流品种,其说明书中关于“肠溶片应在饭前用适量水送服”,基于长期临床观察和实验研究,发现该公司生产的阿司匹林肠溶片质量稳定,几乎不在胃中溶解,饭前还是饭后服用无影响,但饭前空腹服用,可避免食物的影响(食物可降低其吸收速率,但不影响吸收量)。

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