《家庭医药》
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阿莫西林， “多快好省”的抗菌良药（2）
2012-03-15 13:16:41先天不足，复方弥补
我国自1982年首次批准生产阿莫西林单方制剂至今，目前上市的剂型已有片剂、胶囊、颗粒剂和粉针剂等，规格以0.125克和0.5克居多，以胶囊剂为主。
虽然临床对阿莫西林口服制剂疗效已经肯定，但也要看到，阿莫西林口服制剂本身仍有两大“先天不足”：一是过敏反应，首次应用前需要进行过敏试验，否则可能发生皮疹、血清转氨酶升高及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；二是耐药性问题。这两项不足在一定程度上一度制约了它的进一步使用。
为克服阿莫西林制剂“先天不足”的限制、延长其生命周期，国内外制药企业均在研究如何提高其内在质量和疗效。近年来，舒巴坦钠、克拉维酸钾和他唑巴坦等β-内酰胺酶抑制剂的成功研制，为抑制耐药菌的产生开辟了道路，也为开发阿莫西林衍生新产品提供了有力支撑。国外新近又开发出一种新型β-内酰胺酶抑制剂——舒巴坦特戊酰酯，克服了舒巴坦钠只能用于注射的问题，不仅较好地解决了耐药性问题，而且口服易吸收。
纵观阿莫西林的复方制剂，由于其“搭档”具有“抑酶”作用，故而可为阿莫西林“保驾护航”。阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸或舒巴坦同用时，它们可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶，从而明显增强阿莫西林的抗菌作用（如克拉维酸，由于对β-内酰胺酶有良好抑制作用和理想药代动力学特性，能使阿莫西林增效130倍）。常用的复方制剂有：①阿莫西林/克拉维酸钾（片、混悬液和针剂）；②阿莫西林/舒巴坦片和阿莫西林/舒巴坦钠针剂；③阿莫西林/双氯西林（阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，双氯西林为异噁唑青霉素，后者不易被青霉素酶破坏）。
此外，阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强，特别是能增强阿莫西林对拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌等非敏感菌株的作用。
安全使用，小心过敏
用量：看年龄，看用法
口服——
（1） 成人每日1～4克；儿童每日50～100毫克/千克体重，分3～4次服用。
（2） 治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3克即可，也可于10～12小时后再增加1次3克剂量。单次3克剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病，其中预防感染性心内膜炎时可于口腔内手术（如拔牙）前1小时给予，治疗单纯性淋病时常加用丙磺舒1克。
（3） 新生儿和早产儿一次口服50毫克，12小时1次；感染严重者可每8小时1次。
（4） 肾功能严重不全者应延长给药间隔。肌内注射或稀释后静脉滴注——成人每次0 . 5～1克，每日3～4次；小儿每日50～100毫克/千克体重，分3～4次。
小心过敏，不宜常备
阿莫西林的用量很大，正确使用一般比较安全，不过要注意下列不良反应：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，皮疹、药物热和哮喘等过敏反应，贫血、血小板减少等，血清转氨酶轻度增高，尤其是要注意避免出现过敏反应。
在使用中要注意以下事项：
（1） 虽然此药似乎比较容易买到，但它实际上是处方药，应凭医生处方取得药物，并按处方要求使用，不得自行使用；
（2） 用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验，皮试阴性方可口服；
（3） 传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用；
（4） 疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规；
（5） 阿莫西林在过高水温下会增加分解形成高聚物，易导致过敏反应发生。因此服用时水温一般不超过40℃；
（6） 阿莫西林多种剂型对储存环境要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存，以免变质。即使储存条件合适，它在放置过程中仍可能发生分解与聚合等化学变化，形成新过敏性物质，故不可将其作为家庭常备药物；
（7） 有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者应慎用，老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量；
（8） 乳母尽量不用，否则可能导致婴儿过敏；
（9） 该药宜饭后服用，以减轻胃肠道反应；
（10 服药期间，不要吃高纤维食品，如燕麦、芹菜、胡萝卜等，以免降低药效；
（11）与庆大霉素、卡那霉素、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，联用时不能放在同一个容器中；
（12） 孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用；
（13） 氯霉素、大环内酯类（如红霉素、罗红霉素、白霉素、克拉霉素、螺旋霉素、交沙霉素等）、磺胺类及四环素，在体外有可能干扰阿莫西林的抗菌作用。
盲目滥用，步步惊心
前文提到，别看阿莫西林属较安全的口服剂型，本身毒性也不大，但如不加注意服用，过敏起来也是毫不含糊。虽然阿莫西林本身并不是过敏原，过敏性休克的发生率也很低，大多数人口服青霉素是安全的，但也有一些人，尤其是过敏体质的人可能对青霉素类药物高度过敏，用药后发生过敏性休克迅速而急重，即使及时救治，仍可能出现死亡等意外，更要加倍小心。因此，为了防止严重过敏反应发生，用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为患者忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及个人或家族有无变态反应性疾病等。
同时要警惕交叉过敏反应。研究证实，10％～30％对青霉素过敏者对头孢类药物也过敏，而绝大多数对头孢类药物过敏者对青霉素同样过敏。如果是首次服用，建议在医院进行，安全更有保障，用后就地观察至少20分钟，无不良反应再行离开。即使无过敏史，上一次皮试结果也为阴性，如成人7日内、小儿3日内未用青霉素，再次使用前均应重新做皮试。哪怕只是更换阿莫西林的品种、生产厂家及批号后，也需重新进行皮试。
尽管阿莫西林不良反应发生率不高，约为5％，但一旦出现后果较严重，切不可抱侥幸心理。其不良反应主要有荨麻疹、皮疹和哮喘等过敏反应，或者腹泻、恶心、呕吐等消化系统症状，还有贫血、惊厥、兴奋、焦虑、失眠、头晕等。服用阿莫西林过程中如出现上述不良反应，必须立刻停药，并立即找医生进一步处理。
特别提醒：阿莫西林的过敏与否与用药量并无直接关联，所以不要因为用药少而怕麻烦，省去皮试环节。
阿莫西林虽是广谱类抗生素，对很多致病菌有效，但必须在专业医生指导下使用，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。建议将其请出家庭药箱。否则，长期滥用，会导致恶性循环，除了容易出现过敏症状，对肝脏造成负担，严重时甚至出现无药可用情况。
——指导专家： 武汉大学中山医院内科主任医师 李定国、南京军区福州总医院第一附属医院门诊部主任医师 黄德华
——整 理： 李宇杰
